河南專注藥效學(xué)是什么

藥效學(xué)概述（一）作用于受體的藥物1.親和力：藥物與受體結(jié)合的能力，不同藥物親和力不同。2.內(nèi)在活性物激動(dòng)受體產(chǎn)生比較大效應(yīng)的能力，或稱效能。內(nèi)在活性以α表示：■α＝1有內(nèi)在活性■α＝0無內(nèi)在活性■0<α<1有部分內(nèi)在活性3.激動(dòng)劑與拮抗劑4.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑作用特點(diǎn)比較競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥（A）→使激動(dòng)劑的效價(jià)加大，親和力下降→但不影響內(nèi)在活性，不影響效能→藥時(shí)曲線平行右移非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥（B）→既影響親和力，使效價(jià)加大→也影響內(nèi)在活性，使效能減小→藥時(shí)曲線不平行右移英瀚斯生物，專業(yè)設(shè)計(jì)藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)。河南專注藥效學(xué)是什么

體內(nèi)藥效動(dòng)物模型選擇動(dòng)物模型選擇是體內(nèi)藥效學(xué)研究的關(guān)鍵。一般選擇動(dòng)物模型進(jìn)行體內(nèi)藥效需要注意兩點(diǎn):一是動(dòng)物模型跟人體的相似性，即動(dòng)物可以有效模擬人體疾??；二是藥物作用機(jī)制在動(dòng)物中的有效物在動(dòng)物模型中的可以有成功發(fā)揮藥效的機(jī)制。正如ICH指導(dǎo)原則中提到：“許多生物技術(shù)藥物的生物學(xué)活性具有種屬特異性，選擇相關(guān)動(dòng)物種屬進(jìn)行試驗(yàn)非常重要。相關(guān)動(dòng)物種屬是指受試物在此類動(dòng)物上受體或抗原表位有表達(dá)，能夠產(chǎn)生藥理活性，其對(duì)生物制品的生物學(xué)反應(yīng)能模擬人體反應(yīng)?！盵4-5]近年來，與人類疾病相似的動(dòng)物模型開發(fā)取得很大的發(fā)展，包括誘發(fā)的和自發(fā)的疾病模型、基因改造動(dòng)物。這些模型可對(duì)藥物做出藥效評(píng)估和劑量選擇，也有助于確定藥物安全性。青海高質(zhì)量藥效學(xué)指標(biāo)體外藥效學(xué)研究作為新藥的基礎(chǔ)研究，在動(dòng)物身上進(jìn)行，是在若干其它因素綜合參與下考察藥物作用。

藥效學(xué)研究就是明確藥物進(jìn)入體內(nèi)后是如何發(fā)揮藥效的。我們經(jīng)常說，某某藥物的靶點(diǎn)是什么或者說某某藥物是某某抑制劑，其實(shí)就是在告訴大家藥物的作用機(jī)制是什么。知道了作用機(jī)制，我們可以通過文獻(xiàn)調(diào)研來評(píng)估產(chǎn)品未來成功上市的可能性。在實(shí)際工作中，可以從以下幾個(gè)方面進(jìn)行簡(jiǎn)單評(píng)估：該作用機(jī)制是否已得到充分研究：相關(guān)文獻(xiàn)數(shù)量、發(fā)現(xiàn)時(shí)間等。該作用機(jī)制是否已有藥物上市：可充分證明該作用機(jī)制可以用來開發(fā)藥物。不過，這也帶來另外一個(gè)擔(dān)憂，就是對(duì)手已經(jīng)上市，產(chǎn)品可能喪失了先發(fā)優(yōu)勢(shì)。這里注意只是說可能，因?yàn)楫a(chǎn)品優(yōu)先上市固然重要，但若存在明顯缺點(diǎn)的話，后來者依然有很大的優(yōu)勢(shì)。

對(duì)于*免疫領(lǐng)域，新型抗體*免疫藥物的出現(xiàn)，對(duì)動(dòng)物模型提出了更高的要求，而基因編輯人源化小鼠將小鼠的免疫檢查點(diǎn)等靶點(diǎn)基因進(jìn)行人源化改造，也可將接種改造的*細(xì)胞系進(jìn)行個(gè)別基因的人源化改造，可以更加貼近真實(shí)的人類*治作用機(jī)制，有效地篩選和評(píng)價(jià)人源*免疫抗體藥物，由于其獨(dú)有的優(yōu)勢(shì)也越來越獲得大范圍的使用和認(rèn)可?；谥囟让庖呷毕菪∈蟮拿庖咧亟ㄏ到y(tǒng)模型、PDX模型可以接種人源的*，保留了*的細(xì)胞和遺傳特征，也是很好的評(píng)價(jià)藥物的動(dòng)物模型，但其批間差異比較大，獲得藥效學(xué)評(píng)價(jià)所需的大批量穩(wěn)定可重復(fù)的模型還需要更多的探索和開發(fā)。藥效學(xué)主要研究什么內(nèi)容？

藥效學(xué)主要研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及其作用機(jī)制，以及藥物的劑量與效應(yīng)的關(guān)系。河南專注藥效學(xué)是什么

藥物代謝動(dòng)力學(xué)，即藥動(dòng)學(xué) （pharmacokinetics，PK ），研究的范圍是藥物（經(jīng)吸收進(jìn)）血液循環(huán)后（分布到）靶***/受體或者全身組織，及（經(jīng)代謝）***排泄的全過程。簡(jiǎn)單來講，藥動(dòng)學(xué)就是研究藥物吸收、分布、代謝、排泄的過程。藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)，即藥效學(xué)（pharmacodynamics，PD），研究的范圍是藥物經(jīng)靶***/受體之后產(chǎn)生藥物作用效果或者不良反應(yīng)的過程。藥物不良反應(yīng)（adverse drug reaction，ADR）：是由于服藥引起的傷害。ADR可能在單劑量或長(zhǎng)期給藥后發(fā)生，也可能是兩種或更多種藥物合用后產(chǎn)生的。藥物不良反應(yīng)不同于藥物副作用（side effect），因?yàn)楦弊饔眉扔幸嬗钟泻?。河南專注藥效學(xué)是什么