心血管疾病是全球范圍內(nèi)導致死亡的主要原因之一。研究表明，線粒體功能障礙與心血管疾病的發(fā)生密切相關(guān)。MCE抑制劑通過調(diào)節(jié)線粒體內(nèi)鈣的濃度，能夠改善心肌細胞的能量代謝，降低心臟的氧化應(yīng)激水平，從而發(fā)揮保護心臟的作用。在動物實驗中，MCE抑制劑能夠明顯改善心臟功能，減少心肌梗死后的損傷。此外，這類藥物還可能通過抑制心肌細胞的凋亡，延緩心衰的進程。盡管目前臨床應(yīng)用尚處于研究階段，但MCE抑制劑在心血管疾病中的潛力引起了廣關(guān)注。TPEN 還抑制細胞增殖并誘導凋亡 (apoptosis)。MCE激動劑批發(fā)價Polyinosinic-polycytidylicacid(Poly(I:C))是一種合成的雙鏈R...

Sodiumorthovanadate是蛋白酪氨酸磷酸酶，堿性磷酸酶和一些ATP酶的抑制劑，有可能充當磷酸鹽類似物。NF-κB-IN-1，一種4-亞芳基姜黃素類似物，是有效的NF-κB信號通路抑制劑。NF-κB-IN-1直接抑制IKK來阻斷NF-κB的。NF-κB-IN-1可有效抑制肺細胞的活力并減弱A549細胞的克隆活性。Paeoniflorin是一種heatshockprotein誘導化合物，普遍存在于芍藥科植物中，具有多種生物活性，包括活性、活性、增強認知能力和減弱學習障礙、抗氧化應(yīng)激、抗血小板聚集、擴張血管和降低血液粘度。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic(PFN-α...

MCE抑制劑（Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors）是一類針對線粒體鈣通道的藥物，主要用于調(diào)節(jié)細胞內(nèi)鈣離子的濃度。盡管MCE抑制劑在基礎(chǔ)研究和臨床前研究中展現(xiàn)出良好的前景，但其臨床應(yīng)用仍面臨挑戰(zhàn)。未來的研究需要集中在以下幾個方面：首先，深入探討MCE抑制劑的具體作用機制，以便更好地理解其在不同疾病中的作用；其次，優(yōu)化藥物的化學結(jié)構(gòu)，提高其選擇性和生物利用度；***，開展大規(guī)模的臨床試驗，以驗證其安全性和有效性。隨著對MCE抑制劑研究的深入，預(yù)計將為多種疾病的***提供新的策略，推動精細醫(yī)學的發(fā)展。Ginsenoside Rh2 以多途徑方式誘導細...

PCI-34051是一種有效的選擇性的HDAC8抑制劑，IC50為10nM。Chloramphenicol是一種口服有效的廣譜(antibiotic)。Chloramphenicol具有(antibacterial)活性。Chloramphenicol抑制缺氧A549和H1299細胞中氧不穩(wěn)定轉(zhuǎn)錄因子和缺氧誘導因子-1α(HIF-1α)。Chloramphenicol可抑制血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)和葡萄糖轉(zhuǎn)運蛋白1(glucosetransporter1)的mRNA水平，終降低VEGF的釋放。Chloramphenicol可用于厭氧菌和肺研究。3-TYP是一種選擇性的SIRT3抑制劑，IC...

SHP099hydrochloride是有效，選擇性，有口服活性的SHP2抑制劑，IC50值為70nM。Darapladib是一種有效的脂蛋白相關(guān)磷脂酶A2(Lp-2)抑制劑，IC50為0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制劑。Nocodazole與β-微管蛋白結(jié)合并破壞微管組裝/拆卸動力學，從而防止有絲分裂并誘導腫瘤細胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl，增強CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一種氨基核苷類，為嘌呤霉素類似物。Puromycinaminonucl...

Napabucasin(BBI608)是STAT3的抑制劑，抑制干細胞活性。Ac-YVAD-cmk(Caspase-1InhibitorII)是一種選擇性caspase-1(IL-1β轉(zhuǎn)化酶，ICE)抑制劑，具有神經(jīng)保護和作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表達。Ac-YVAD-cmk可抑制多種疾病的細胞焦亡(pyroptosis)。BI-6C9是一種高特異性的BH3相互作用結(jié)構(gòu)域(Bid)抑制劑，可阻止線粒體外膜電位(MOMP)和線粒體分裂，并保護細胞免受線粒體凋亡誘導因子(AIF)釋放和不依賴caspase的細胞死亡。Indomethacin(Indometaci...

MCE激動劑在**研究中也顯示出獨特潛力。*細胞通常表現(xiàn)出異常的線粒體鈣信號，依賴線粒體鈣穩(wěn)態(tài)維持其快速增殖和抗凋亡特性。通過增強線粒體鈣攝取，MCE激動劑可以調(diào)節(jié)*細胞的能量代謝，誘導細胞凋亡。例如，***MCU可以增加線粒體鈣攝取，破壞*細胞的能量平衡，抑制其生長。此外，MCE激動劑還可通過調(diào)節(jié)**微環(huán)境中的鈣信號，抑制**血管生成和轉(zhuǎn)移。這些特性使其成為*****領(lǐng)域的研究熱點。MCE抑制劑與激動劑在疾病***中可能具有互補作用。例如，在缺血再灌注損傷中，激動劑可用于早期增強線粒體鈣攝取，改善能量代謝；而在晚期，抑制劑則可減少鈣超載引起的細胞損傷。此外，在*****中，激動劑與抑制劑的聯(lián)...

9-cis-Retinoicacid(ALRT1057)，維生素A的衍生物，是一種有效的RAR/RXR激動劑。9-cis-Retinoicacid可誘導細胞凋亡(apoptosis)，調(diào)節(jié)細胞周期并具有，和神經(jīng)保護活性。N-Ethylmaleimide(NEM)衍生于馬來酸，能烷基化游離巰基，是一種不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制劑。N-Ethylmaleimide特異的抑制線粒體中的磷酸鹽轉(zhuǎn)運。N-Ethylmaleimid對脯氨酰內(nèi)肽酶有抑制作用，其IC50值為6.3μM。N-Ethylmaleimide可用于修飾蛋白質(zhì)和多肽中的半胱氨酸殘基。Vancomycinhydrochloride是用于...

FGF-2/bFGF是成纖維細胞因子家族的成員，參與骨的愈合、軟骨修復(fù)、骨修復(fù)和神經(jīng)再生。FGF-2也是一種有絲分裂促進劑，能加速細胞增殖。FGF-2通過特異性靶向酪氨酸激酶受體，F(xiàn)GF/FGFR信號通路來調(diào)控免疫過程。例如，F(xiàn)GF-2參與JAK-STAT信號通路來調(diào)控軟骨代謝，也ERK信號促進軟骨再生。FGF-2結(jié)合FGFR1/3分別促進關(guān)節(jié)軟骨的退化和修復(fù)。FGF-2還是GBM中已知的致因子，有助于膠質(zhì)瘤生長、血管化。重組人堿性FGF/bFGF蛋白(154a.a)，是由E.coli大腸桿菌產(chǎn)生的重組蛋白，全長154個氨基酸，不帶標簽。5-Aminolevulinicacidhydrochl...

Staurosporine是一種有效，ATP競爭性的，非選擇性蛋白激酶抑制劑，抑制PKC，PKA，c-Fgr，和Phosphorylasekinase的IC50分別為6nM，15nM，2nM，3nM。Staurosporine也抑制TAOK2，IC50值3μM。Staurosporine是一個凋亡誘導劑。Cornoil是從玉米胚芽中提取出來的一種油，可作為藥物分子的載體。LP-533401hydrochloride是色氨酸羥化酶1(tryptophanhydroxylase1)抑制劑，可以調(diào)節(jié)腸道中血清素的產(chǎn)生。LY367385hydrochloride是一種高效且選擇性的mGluR1a拮抗劑...

6-Aminocaproicacid(EACA)，一種單氨基羧酸，是有效和具有口服活性的纖溶酶和纖溶酶原的抑制劑。6-Aminocaproicacid是一種有效的抗纖溶劑。6-Aminocaproicacid通過競爭性結(jié)合纖溶酶原上的賴氨酸殘基來防止血塊溶解，抑制纖溶酶的形成并減少纖維蛋白溶解。6-Aminocaproicacid可用于研究出血性疾病。VEGF165蛋白,Rat(CHO)是一個有效的血管生成調(diào)節(jié)劑，并能與信號蛋白受體neuropilin1結(jié)合。VEGF165蛋白,Human(HEK293)是血管內(nèi)皮生長因子A(VEGF-A)的亞型。VEGF是血管內(nèi)皮細胞特異性的肝素結(jié)合生長因子...

IFN-gamma蛋白,Mouse是一種促炎性細胞因子，具有高效的免疫調(diào)節(jié)功能，同時可抗細胞增殖，抗病毒等。Polydatin提取自從傳統(tǒng)中藥虎杖根，在多個實驗?zāi)Ｐ椭芯哂凶饔?。Polydatin(Piceid)可抑制G6PD，并誘導氧化和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激Neohesperidin是一種大量存在于柑橘屬植物中的類黃酮化合物，具有抗氧化和作用的。CyclosporinA(CyclosporineA)是一種免疫抑制劑，能與親環(huán)素結(jié)合，抑制calcineurin活性的IC50值為7nM。CyclosporinA也抑制CD11a/CD18粘附分子。Mito-TEMPO是一種靶向線粒體的超氧化物歧化酶模擬物，有...

Cetuximab(C225)是一種人源IgG1單克隆抗體，能夠抑制EGFR，SPR方法測得Cetuximab對EGFR的Kd值為0.201nM；Cetuximab具有高效的抗腫瘤作用。Bemarituzumab是一種針對FGFR2b(一種FGF受體)的的人源化IgG1單克隆抗體。Bemarituzumab阻止成纖維細胞生長因子結(jié)合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潛力。Ionomycin(SQ23377)是一種有效的，選擇性的鈣離子載體(calciumionophore)，也是一種由Streptomycesconglobatus產(chǎn)生的。Ionomycin(SQ23377...

Disulfiram(Tetraethylthiuramdisulfide)是特異性的乙醛脫氫酶1型(ALDH1)抑制劑，對酒精具有急性敏感性。Disulfiram有效抑制人體和小鼠細胞中脂質(zhì)體中的GSDMD孔形成，炎性體介導的細胞凋亡和IL-1β分泌。雙硫侖+Cu2+可增加細胞內(nèi)ROS水平，引發(fā)卵巢干細胞凋亡。Genipin((+)-Genipin)是衍生自GardeniajasminoidesEllis果實的天然交聯(lián)劑。Genipin抑制細胞中的UCP2(解偶聯(lián)蛋白2)。Genipin具有多種生物活性，包括蛋白質(zhì)調(diào)節(jié)，抗，癥，免疫抑制，抗血栓形成和對海馬神經(jīng)元的保護。Genipin也可用于...

L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一種存在綠茶葉片中的非蛋白氨基酸物質(zhì)，能阻斷大腦中谷氨酸與谷氨酸受體結(jié)合，具有神經(jīng)保護、和抗氧化活性。L-Theanine能透過血腦屏障，具有口服活性。Proglumide是一種非肽和口服活性膽囊收縮素(CCK)-A/B受體拮抗劑。Proglumide選擇性阻斷CCK在系統(tǒng)中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保護胃十二指腸粘膜的能力，還具有抗癲癇和抗氧化活性。GW9508是一種有效的選擇性G蛋白偶聯(lián)受體FFA1(GPR40)和GPR120激動劑，pEC50值分別為7.32和5.46。GW9508對GPR40...

Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈，導致AMPK活化，增強胰島素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障，誘導自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker，屬于PEG類?？捎糜诤铣蒔ROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產(chǎn)物，也是一種人毒蕈堿設(shè)計受體(DREADDs)激動劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障。Clozapine是一種有效的...

PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑，并具有活性。PX-478可穿透血腦屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM)，具有優(yōu)越的抗活性。Fluzoparib選擇性地抑制同源重組修復(fù)(HR)缺陷細胞的增殖，并使HR缺陷細胞對細胞毒物敏感。Fluzoparib在體內(nèi)具有良好的藥代動力學特性，可用于研究。β-Phellandrene是從Carumpetroselinum中通過分餾獲得的。β-Phellandrene可用于精油添加劑。Taurine是一種含硫氨基酸和一種參與細胞體積調(diào)節(jié)的有機滲透劑，為膽汁鹽的形成提供...

KN-62是一種選擇性的、可逆的鈣調(diào)蛋白依賴性蛋白激酶II(CaMK-II)抑制劑，對大鼠腦CaMK-II的IC50值為0.9μM。KN-62直接與CaMK-II酶的鈣調(diào)蛋白結(jié)合位點結(jié)合。KN-62是非競爭性的P2X7受體拮抗劑，IC50約為15nM。Isoprenaline(Isoproterenol)hydrochloride是一種非選擇性的β-腎上腺素受體激動劑，具有口服活性。Isoprenaline具有的外周血管擴張、支氣管擴張和心臟刺性。Isoprenaline可用于心動過緩和支氣管的研究。Flecainide是一種有效的具有口服活性的抗心律失常劑。Flecainide阻斷心臟快速內(nèi)...

MCE抑制劑的作用機制主要涉及對DNA甲基化的調(diào)控。DNA甲基化是一種重要的表觀遺傳修飾，能夠影響基因的表達和細胞的命運。MCE抑制劑通過與特定的甲基化位點結(jié)合，阻止甲基轉(zhuǎn)移酶的作用，從而降低DNA的甲基化水平。這一過程不僅能夠沉默基因的表達，還可能導致細胞的凋亡和正常細胞的功能恢復(fù)。此外，MCE抑制劑還可能通過影響其他表觀遺傳修飾，如組蛋白修飾，進一步調(diào)節(jié)基因表達。這種多重作用機制使得MCE抑制劑在各種疾病中展現(xiàn)出廣泛的應(yīng)用潛力。Melatonin 是一種新型的選擇性 ATF-6 抑制劑，可通過 COX-2 下調(diào)誘導人肝細胞凋亡。桐鄉(xiāng)Acetylcysteine (乙酰半胱氨酸）9-cis-...

MCE抑制劑在中展現(xiàn)出獨特潛力。細胞通常表現(xiàn)出異常的線粒體鈣信號，依賴線粒體鈣穩(wěn)態(tài)維持其快速增殖和抗凋亡特性。通過抑制線粒體鈣攝取，MCE抑制劑可以破壞細胞的能量代謝，誘導細胞凋亡。例如，MCU抑制劑Ru360已被證明能夠抑制多種細胞的生長，并增強化療藥物的療效。此外，MCE抑制劑還可通過調(diào)節(jié)微環(huán)境中的鈣信號，抑制血管生成和轉(zhuǎn)移。這些特性使其成為領(lǐng)域的研究熱點。神經(jīng)退行性疾?。ㄈ绨柎暮Ｄ『团两鹕。┏０殡S線粒體功能障礙和鈣信號紊亂。MCE激動劑通過增強線粒體鈣攝取，改善線粒體能量代謝，可能對神經(jīng)細胞具有保護作用。研究表明，MCU可以增加神經(jīng)元中線粒體的鈣緩沖能力，減少鈣超載引起的細胞損傷。...

在領(lǐng)域，MCE抑制劑的應(yīng)用前景十分廣闊。許多研究表明，細胞中常常存在異常的DNA甲基化模式，這些異常的甲基化不僅導致抑制基因的沉默，還促進了的發(fā)生和發(fā)展。通過使用MCE抑制劑，可以有效逆轉(zhuǎn)這些異常甲基化狀態(tài)，恢復(fù)抑制基因的表達，從而抑制的生長和轉(zhuǎn)移。此外，MCE抑制劑還可以增強化療和放療的效果，提高患者的生存率。當前，多個臨床試驗正在評估MCE抑制劑在不同類型中的療效，初步結(jié)果顯示出良好的前景。除了，MCE抑制劑在神經(jīng)退行性疾病的中也展現(xiàn)出潛力。研究發(fā)現(xiàn)，阿爾茨海默病、帕金森病等神經(jīng)退行性疾病與異常的DNA甲基化密切相關(guān)。MCE抑制劑能夠通過調(diào)節(jié)相關(guān)基因的表達，改善神經(jīng)細胞的功能，減緩疾病的進...

ThiametG為有效，選擇性的O-GlcNAcase抑制劑，抑制人OGA的Ki值為20nM。O-GlcNAcase的作用是從修飾的蛋白質(zhì)中去除O-GlcNAc。AUTAC4是一種靶向線粒體的自噬靶向嵌合體(AUTAC)。AUTAC4下調(diào)細胞質(zhì)蛋白并通過線粒體自噬促進靶向線粒體更新。Aldosterone是原發(fā)性鹽皮質(zhì)。Aldosterone是一種類固醇，通過腎上腺皮質(zhì)的腎小球區(qū)(ZG)對腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)或高鉀飲食反應(yīng)而合成和分泌。Aldosterone活性在細胞水平上依賴于胞漿/核鹽皮質(zhì)受體(MR)的結(jié)合和。Niclosamide(BAY2353)是一種具有口服活性的用于寄生蟲...

IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制劑，其IC50為27nM。IWP-2靶向膜結(jié)合的O-?；D(zhuǎn)移酶porcupine(Porcn)，從而阻止關(guān)鍵的Wnt配體棕櫚糖基化。IWP-2還是一種具有ATP競爭能力的CK1δ抑制劑，對于M82FCK1δ的IC50為40nM。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制劑。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一種有效，選擇性，非競爭性的NMDA受體拮抗劑，Kd值為37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300)，分子量為300的中性聚合物，由乙二醇重復(fù)單元形成的水溶性、低免疫原性...

Methyl-β-cyclodextrin(Methyl-beta-cyclodextrin)是一種環(huán)庚糖，對非極性物質(zhì)有增溶作用，廣泛應(yīng)用于疏水物的釋放。Methyl-β-cyclodextrin(Methyl-beta-cyclodextrin)也用作降膽固醇劑。Methyl-β-cyclodextrin可降低網(wǎng)格蛋白依賴性內(nèi)吞作用。Methyl-β-cyclodextrin可阻斷細胞遷移體的形成。TanshinoneI是一種IIA型人重組s2和兔重組c2抑制劑，IC50分別為11μM和82μM。Sulfo-SMCCsodium是一種常用的異雙官能交聯(lián)劑，是不可降解的ADClinker，其...

Gabazine是GABAA受體的選擇性競爭性拮抗劑，其對GABA受體的IC50值為~0.2μM。Nivolumab(anti-PD-1)是一種PD-1人源類IgG4抗體類抑制劑，用于晚期（轉(zhuǎn)移性）非小細胞肺的研究。Tranilast(MK-341)是一種抗反應(yīng)劑。抑制前列腺素D2產(chǎn)生(PGD2，IC50=0.1mM)。具有和免疫調(diào)節(jié)作用。Tranilastsodium拮抗血管緊張素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌細胞中的生物學作用。Benzobicyclon是一種4-HPPD抑制劑和除草劑，與水反應(yīng)后形成活性除草劑苯并雙環(huán)素水解物，導致雜草的白化和死亡。Benzobic...

Omalizumab是一種針對人免疫球蛋白E(IgE)的重組人源化單克隆抗體，KD為0.393nM。Omalizumab結(jié)合人FcγRIIb受體，KD為6.37uM。Omalizumab具有用于持續(xù)性過敏性研究的潛力。Lycopene是番茄，番茄產(chǎn)品和其他紅色水果和蔬菜中天然存在的類胡蘿卜素;具有抗氧化作用。Bemcentinib(R428)是一種高效的具有選擇性的Axl抑制劑，IC50值為14nM。Hoechst染料是DNA藍色熒光染料，Hoechst33342是其中一種。YKL-5-124是一種有效的、選擇性不可逆CDK7共價抑制劑，對CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC50分別為...

MCE抑制劑（Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors）是一類針對線粒體鈣通道的藥物，主要用于調(diào)節(jié)細胞內(nèi)鈣離子的濃度。盡管MCE抑制劑在基礎(chǔ)研究和臨床前研究中展現(xiàn)出良好的前景，但其臨床應(yīng)用仍面臨挑戰(zhàn)。未來的研究需要集中在以下幾個方面：首先，深入探討MCE抑制劑的具體作用機制，以便更好地理解其在不同疾病中的作用；其次，優(yōu)化藥物的化學結(jié)構(gòu)，提高其選擇性和生物利用度；***，開展大規(guī)模的臨床試驗，以驗證其安全性和有效性。隨著對MCE抑制劑研究的深入，預(yù)計將為多種疾病的***提供新的策略，推動精細醫(yī)學的發(fā)展。Selisistat (EX-527) 是一種有效...

Omalizumab是一種針對人免疫球蛋白E(IgE)的重組人源化單克隆抗體，KD為0.393nM。Omalizumab結(jié)合人FcγRIIb受體，KD為6.37uM。Omalizumab具有用于持續(xù)性過敏性研究的潛力。Lycopene是番茄，番茄產(chǎn)品和其他紅色水果和蔬菜中天然存在的類胡蘿卜素;具有抗氧化作用。Bemcentinib(R428)是一種高效的具有選擇性的Axl抑制劑，IC50值為14nM。Hoechst染料是DNA藍色熒光染料，Hoechst33342是其中一種。YKL-5-124是一種有效的、選擇性不可逆CDK7共價抑制劑，對CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC50分別為...

MCE抑制劑（Mitochondrial Calcium Exchange Inhibitors）是一類能夠特異性抑制線粒體鈣離子交換的藥物或化合物。線粒體作為細胞的能量工廠，其鈣離子穩(wěn)態(tài)對細胞代謝、信號傳導及凋亡調(diào)控至關(guān)重要。MCE抑制劑通過阻斷線粒體鈣離子的攝取或釋放，改變細胞內(nèi)鈣信號，從而影響細胞功能。例如，抑制線粒體鈣單向轉(zhuǎn)運體（MCU）可以減少鈣離子進入線粒體，降低線粒體膜電位，進而抑制ATP生成。這類抑制劑在研究中被廣泛應(yīng)用于探索線粒體鈣信號在疾病中的作用，如神經(jīng)退行性疾病、心血管疾病和等。Carvedilol 抑制脂質(zhì)過氧化，IC50 為 5 μM。常熟Z-VAD-FMKMCE抑...

Carvedilol(BM14190)是一種非選擇性β/α-1受體阻斷劑。Carvedilol抑制脂質(zhì)過氧化，IC50為5μM。Carvedilol是一種多用途降壓劑，有潛力用于心絞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一種自噬(autophagy)誘導劑，可抑制NLRP3炎性體。蛋白酶抑制劑Cocktail（mini片劑）可以用于細胞或組織提取物用來增加蛋白穩(wěn)定性。Wortmannin(SL-2052)是一種有效的，不可逆的，選擇性PI3K抑制劑，IC50值為3nM。Wortmannin(SL-2052)阻斷自噬(autophagy)形成，并有效抑制Polo-likekinase1...